BULA PULMONAR

Resumen del tema de

FARMACOLOGÍA

Introducción

La farmacología es el estudio de los mecanismos de acción de un fármaco, la respuesta del organismo y los cambios que se producen a lo largo del tiempo. Los estudios farmacológicos no clínicos permiten a los investigadores comparar los efectos beneficiosos de un fármaco con sus efectos negativos (tóxicos). Esta comparación es importante para poder hacer un análisis exhaustivo de los beneficios y los riesgos antes de probar el fármaco en los estudios clínicos (con seres humanos). Si el fármaco se estudia en la fase clínica, los datos recopilados durante los estudios no clínicos de farmacología y toxicología facilitan la determinación de la dosis del fármaco que se va administrar a los voluntarios en los primeros estudios clínicos (primeros ensayos clínicos en humanos).

La farmacología se divide en dos áreas clave: farmacocinética y farmacodinámica. Estas áreas se describen más detalladamente a continuación.

Farmacocinética

La farmacocinética (PK) es el estudio de los procesos que se activan en el organismo en presencia de un fármaco.

El acrónimo que encontrará en cualquier manual sobre farmacocinética es ADME:

Absorción: forma en la que el fármaco penetra en el organismo

Distribución: localización del fármaco en el organismo

Metabolismo: forma en la que organismo modifica químicamente el fármaco

Excreción: forma en la que organismo elimina el fármaco

Farmacodinámica

La farmacodinámica (PD) es el estudio del efecto de un fármaco en el organismo.

Un fármaco puede actuar de dos formas en el organismo:

• Un fármaco puede cambiar las condiciones del organismo.
• Un fármaco puede interactuar con determinadas partes del organismo en el nivel celular o subcelular.

El objetivo principal de los estudios de farmacodinámica es recopilar información sobre el mecanismo de acción del fármaco en el organismo (por ejemplo, qué receptores activa). Esto permite a los investigadores evaluar la eficacia del fármaco (es decir, si el fármaco tiene el efecto deseado en la diana y, si este es el caso, cuál es la magnitud de este efecto). Además, se puede comprender mejor la relación entre la concentración del fármaco en el organismo y la intensidad del efecto.

Los estudios de farmacodinámica son fundamentales para evaluar la seguridad de un fármaco. Permiten identificar los efectos no deseados que produce el fármaco e investigar el intervalo de dosis con las que se produce el efecto deseado del fármaco en el organismo (intervalo de dosis terapéuticas).

Los 5 "Correctos"

Muchos errores en el sector salud se pueden evitar en muchos de los procesos y en el tratamiento del paciente "al lado de la cama". Los códigos aseguran los "cinco correctos" de los pacientes, es decir que (1) el paciente correcto (2) el medicamento correcto en (3) la dosis correcta a través de (4) la vía correcta en (5) el momento adecuado.

CATECOLAMINAS Y SIMPATICOMIMETICOS

Los agentes simpaticomiméticos son potentes medicamentos vasopresores o inótropos positivos. Algunas catecolaminas son de origen natural (adrenalina, noradrenalina, dopamina), mientras que otras son sintéticas (dobutamina, dopexamina, isoproterenol). Otros agentes no tienen la estructura química de las catecolaminas, pero actúan en sus mismos receptores para producir sus mismos efectos farmacológicos (fenilefrina, efedrina, etc.). Los agentes simpaticomiméticos son la piedra angular, junto con la expansión de la volemia, del tratamiento de la insuficiencia cardiocirculatoria. En las formas graves de shock hemorrágico, la adrenalina y la noradrenalina son adyuvantes indispensables para evitar el fallecimiento por neutralización de la bomba cardíaca. En el shock cardiogénico, la dopamina, la dobutamina y la noradrenalina se escogen en función del nivel de presión arterial. En el shock séptico, la noradrenalina asociada o no a la dobutamina es el agente de elección. No existen indicaciones para prescribir la dopamina a dosis dopaminérgicas (<5 μg/kg/min) para obtener un efecto de aumento de la perfusión hepatoesplácnica o renal.

Beta bloqueador

Un betabloqueador es un medicamento utilizado para tratar los problemas cardíacos y la presión arterial alta. Algunos ejemplos son atenolol, metoprolol y propanolol. Este tipo de medicamento bloquea los efectos nocivos de las hormonas del estrés en su corazón. (La hormona del estrés es la epinefrina o adrenalina). El medicamento disminuye el ritmo cardíaco y alivia la presión en el corazón.

Los betabloqueadores pueden usarse para tratar una insuficiencia cardíaca congestiva. Pueden reducir el riesgo de futuros infartos de miocardio en las personas que han sufrido uno. Es posible que algunas personas que tienen una insuficiencia cardíaca grave no puedan tomar betabloqueadores. Otros usos del medicamento incluyen el tratamiento de las migrañas y el glaucoma.

Fármacos parasimpaticoliticos

FÁRMACOS PARASIMPATICOLÍTICOS O ANTICOLINÉRGICOS o Evitan la unión de la acetilcolina con sus receptores muscarínicos en terminales nerviosas posganglionares parasimpáticos (antimuscarínicos). O Inhiben la función del sistema parasimpático. O Disminuyen el espasmo (contracción) del músculo liso o Bloquean impulsos vágales del corazón. O Disminuyen secreción gástrica, salival, moco bronquial y sudoración; con midriasis (aumento del diámetro de la pupila).
USOS:
• Se usan en el tratamiento de trastornos espásticos (espasmos). • Reacciones distónicas. • Rigidez muscular. • Alteraciones extrapiramidales. O Para revertir bloqueo neuromuscular. O prevenir nauseas 

Mesilato de Benzotropina |.5-1 mg. |
Metilbromuro de Anisotropina |10 mg. |
Metilbromuro de Escopolamina |Enfermedades del tubo digestivo |
2.5 mg. |
Metilbromuro de Homatropina |Contra espasmo gastrointestinal (antidiarreico) |
Metilsulfato de Hexociclio |25 mg. |

Fármacos antihipertensivos

Sustancias utilizadas para el tratamiento de la hipertensión arterial. Actúan sobre diversos mecanismos fisiopatológicos, situados en el sistema nervioso y en el cardiocirculatorio, e influyen sobre el funcionamiento renal y el equilibrio hidroelectrolítico. Pueden actuar también por vía enzimática. Reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular.

Se clasifican en: 1) Diuréticos (clorotiazida, clortalidona, amiloride, espironolactona, furosemida, etc.). 2) Betabloqueantes (atenolol, oxprenolol, bisoprolol, etc.). 3) Alfabloqueantes (prazosina, doxazosina, etc.). 4) Alfabetabloqueantes (labetalol, carvedilol). 5) Bloqueadores de los canales del calcio o calcioantagonistas (nifedipino, amlodipino, verapamilo, diltiacen, etc.). 6) Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina o IECAS (captopril, enalapril, perindopril, quinapril, lisinopril, etc.). 7) Inhibidores de los receptores de la angiotensina II (losartan, valsartan, irvesartan). 8) Vasodilatadores (hidralazina, minoxidil). 9) Simpaticolíticos centrales (clonidina, alfametildopa, guanfacina).

Su elección viene dada por las características del paciente y los procesos acompañantes; se pueden asociar dos o más de los hipotensores.

Analgésicos

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a otras.

Analgésicos primarios

Los analgésicos primarios tienen como efecto farmacológico principal aliviar el dolor. Son de amplio espectro, es decir, útiles en numerosos tipos de dolor. Se distinguen tres tipos:

• Analgésicos-antitérmicos puros: paracetamol.
• Analgésicos-antiinflamatorios (AINE): ácido acetilsalicílico (AAS), ibuprofeno, iCOX selectivos (celecoxib y rofecoxib). Los AINE actúan bloqueando el enzima ciclooxigenasa (COX) e impidiendo la síntesis de prostanoides (prostaglandinas y tromboxanos). La COX tiene tres isoenzimas: COX-1, COX-2 y COX-3. LOS AINE bloquean de forma diferencial los tres isoenzimas lo que condiciona sus propiedades farmacológicas.
• Opioides: agonistas puros de los receptores opioides (morfina, codeína, metadona, fentanilo), parciales (buprenorfina), agonistas-antagonistas (pentazocina) y mixtos (tramadol). Efectos indeseables:
• Frecuentes: náuseas, vómitos, estreñimiento, sedación, miosis y picor.
• Se presenta tolerancia por: analgesia, náuseas, vómitos, sedación y depresión respiratoria.
• No se presenta tolerancia por: miosis y estreñimiento.

Debido a estos efectos indeseables, se recomienda la administración de antieméticos al inicio del tratamiento y de laxantes 

Debido a estos efectos indeseables, se recomienda la administración de antieméticos al inicio del tratamiento y de laxantes en tratamientos de media y larga duración.

Analgésicos secundarios

Los analgésicos secundarios tienen otras indicaciones, pero pueden disminuir algún tipo de dolor específico. Son de espectro reducido y los hay de varios tipos:

• Antidepresivos: amitriptilina y clorimipramina.
• Antiepilépticos: carbamazepina, lamotrigina,
• Relajantes musculares: diazepam, tetrazepam y gabapentina y topiramato. Están indicados en el ciclobenzaprina (antidepresivo tricíclico empleado tratamiento del dolor que tiene un origen como relajante muscular). neurógeno o neuropático. El mecanismo
• Anestésicos locales: lidocaína y prilocaína. fundamental de acción de los antiepilépticos, en los síndromes neurógenos, es su acción sobre el sistema Los coadyuvantes o auxiliares se administran de propagación de la descarga neuronal, ya que al conjuntamente con los analgésicos primarios y/o bloquear los canales de Na dependientes del voltaje secundarios para potenciar sus efectos analgésicos o estabilizan la membrana neuronal y suprimen la para contrarrestar sus efectos indeseables. Se emplean: hiperexcitabilidad neuronal anómala.
• Corticoides.
• Psicofármacos: neurolépticos, ansiolíticos y anfetaminas.
• Vasodilatadores: antagonistas del calcio.
• Corticoides.
• Vasoconstrictores: derivados ergóticos.
• Antieméticos y laxantes.

La escalera analgésica de la OMS

Se diseñó inicialmente para combatir el dolor oncológico. Sin embargo, en la actualidad se utiliza en la mayoría de pacientes que presentan dolor. Consiste en una graduación progresiva de la terapéutica analgésica de acuerdo con la respuesta obtenida por el paciente. Implica el empleo inicial de paracetamol y AINE, para pasar después a las asociaciones con opioides menores (codeína, etc.) y posteriormente a los opioides mayores (morfina, etc.).

La elección de un analgésico para el tratamiento de la sintomatología dolorosa debe realizarse siempre de modo individualizado. Es necesario preguntar al paciente una serie de cuestiones que permitirán seleccionar el medicamento publicitario más adecuado y proporcionar consejo sanitario. Por ejemplo: ¿Qué síntomas presenta?

• ¿Cuándo comenzaron?
• ¿Dónde se localizan?
• ¿Cuál es su intensidad?
• ¿Está tomando algún medicamento?
• ¿Tiene alguna enfermedad?

En relación con la posología conviene:

• Establecer con claridad la posología eficaz y la máxima posible.
• Considerar la administración a demanda o pautada.
• Determinar el intervalo de administración.
• Aconsejar cuándo y cómo tomar los analgésicos.
• Supervisar la duración del tratamiento. Respecto a las interacciones farmacológicas, el consejo farmacéutico debe ir encaminado a:
• Averiguar los fármacos de prescripción y los de autoprescripción (incluidos los productos fitoterapéuticos) que toma el paciente.
• Desaconsejar la administración de medicamentos sin control médico previo.
• Desaconsejar totalmente el consumo de alcohol conjuntamente con la toma de opioides. Sobre las contraindicaciones, desde la oficina de farmacia habrá que:
• Asegurarse de que las condiciones fisiológicas o patológicas del paciente no son una limitación al tratamiento.
• Aconsejar sobre las situaciones de precaución (conducción de vehículos o manipulación de máquinas peligrosas).
• Determinar si existen antecedentes que puedan restringir su uso (alergias). El farmacéutico también puede orientar sobre las precauciones de uso:
• Aconsejar cómo, cuándo y durante cuánto tiempo deben tomarse los medicamentos.
• Supervisar el establecimiento de medidas o medicación coadyuvante (protectores gástricos, antieméticos, laxantes, etc.)
• Detectar la presencia de reacciones adversas o de falta de respuesta terapéutica. Finalmente, es conveniente que desde la farmacia se detecten las situaciones que aconsejan la visita médica, se deriven los pacientes al médico cuando se sospecha la existencia de enfermedad grave, evitar la automedicación y que los padres mediquen por su cuenta a los niños pequeños.

Analgésicos relevantes

Se describen a continuación los detalles sobre dosificación, posología y precauciones de los analgésicos de uso más habitual.

• Ácido acetilsalicílico (AAS) y derivados (salicilatos). La dosis oral para adultos es de 500 mg cada 4 h No se debe administrar en caso de úlcera duodenal, asma, problemas de coagulación sanguínea, últimas semanas de embarazo, niños menores de 12 años con infección vírica o lactantes (se excreta en la leche materna).
• Paracetamol. No es un AINE y es el analgésico más utilizado en el mundo. En los territorios de influencia anglosajona se conoce como acetaminofeno. La dosis por vía oral en adultos es de 325-650 mg cada 4 h La dosis oral infantil es de 20-40 mg/kg/día. Es de elección en pacientes que siguen un tratamiento anticoagulante, ya que no altera la síntesis de protrombina ni la agregación plaquetaria, así como en ulcerosos y en pacientes renales. Es el analgésico y antipirético infantil ya que no causa síndrome de Reye. No se debe administrar en caso de insuficiencia hepática y/o renal y no se deben superar los 4 g diarios.
• Ibuprofeno. En adultos, por vía oral, la dosis más frecuente es de 600-1.200 mg repartidos en varias tomas, y no se recomienda superar los 1.200 mg diarios. La dosis oral infantil es de 10 mg/kg/6 h con las comidas. No se debe administrar a pacientes que presenten úlcera duodenal, asma, problemas de coagulación o en el último trimestre de embarazo.
• Metamizol. Es un derivado pirazolónico que actúa impidiendo la formación de prostaglandinas, ya que inhibe la enzima ciclooxigenasa. Es analgésico y antipirético, con un débil efecto antiinflamatorio. Está indicado en el tratamiento de dolor agudo. La dosis oral en adultos es de 575 mg cada 6-8-12 h. La dosis parenteral suele ser de 2 g cada 8 h No se debe administrar en los siguientes casos: porfiria (trastorno del metabolismo de los pigmentos sanguíneos que forman parte de la hemoglobina), deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa y antecedentes de anemia aplástica o agranulocitosis (disminución del número de glóbulos blancos en sangre).
• Tramadol. Es un fármaco agonista de los receptores opioides que también actúa sobre las vías serotonínicas. De acción central, actúa sobre las células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Está indicado en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. La dosis oral en adultos suele ser de 50 a 100 mg cada 6-8 h. La forma retard se inicia con tratamientos de 50-100 mg cada 12 h y se puede aumentar hasta 150-200 mg cada 12 h, dependiendo de la intensidad del dolor. La dosis inyectable en adultos es inicialmente de 100 mg, pudiéndose administrar durante la hora posterior 50 mg cada 10-20 min, sin sobrepasar una dosis total de 250 mg. Posteriormente de 50 a 100 mg cada 6-8 h. No se debe administrar en casos de insuficiencia hepática grave y de epilepsia no controlada con tratamiento.

Fármacos ansiolíticos y sedantes

• Una sobredosis puede producir somnolencia, confusión y depresión respiratoria.
• La interrupción en la toma del medicamento después de haberlo consumido durante un tiempo prolongado causa ansiedad, irritabilidad y problemas de insomnio.
• Si la persona se hace dependiente a un medicamento, debe deshabituarse mediante la reducción progresiva de la dosis.
• Los fármacos de prescripción que se utilizan para tratar la ansiedad (ansiolíticos) y los inductores del sueño (sedantes o somníferos) pueden causar dependencia. Estos fármacos son las benzodiazepinas (como el diazepam y el lorazepam) y los barbitúricos. Cada uno funciona de modo diferente, y cada uno tiene un potencial de dependencia y de tolerancia diferentes.
• Los síntomas graves o potencialmente mortales son menos probables con las benzodiazepinas que con los barbitúricos, ya que en el caso de las benzodiazepinas las dosis prescritas están más alejadas de las dosis peligrosas (margen de seguridad). Las personas pueden tomar cantidades relativamente elevadas de benzodiazepinas y no fallecer.
• La mayoría de las personas adictas a los fármacos ansiolíticos y a los sedantes comenzaron a tomarlos por razones médicas. La dependencia puede desarrollarse en muy poco tiempo, tan solo con 2 semanas de consumo constante.Principio del formulario

ANTIPSICOTICOS
La esquizofrenia es un tipo de psicosis que afecta a más de 21 millones de personas en todo el mundo. La psicosis es un término general utilizado en psiquiatría para referirse a un estado mental, cuyo síntoma principal es una pérdida de contacto con la realidad.

El tratamiento de la enfermedad se basa en combinar perfectamente la terapia psicosocial con los fármacos antipsicóticos. Logrando la menor dosis posible para producir una mejoría en los síntomas

¿CÓMO CLASIFICAMOS LOS ANTIPSICÓTICOS?

Los especialistas dividieron a los antipsicóticos en dos grupos: antipsicóticos típicos y antipsicóticos atípicos.

Todo comenzó de una forma muy interesante. Resulta que el doctor francés Henri Laborit realizaba estudios en su laboratorio cuando descubrió la clorpromazina, un antipsicótico típico.

Se suele decir que su descubrimiento fue accidental, porque el descubrimiento de su acción antipsicótica fue resultado de la observación detallada de sus efectos en pacientes no psiquiátricos.

Se descubrió entonces una nueva sustancia química que dio lugar al grupo de antipsicóticos típicos que conocemos hoy en día.

Estos fármacos han demostrado la mejora en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia y en la prevención de recaídas, aunque todos ellos presentan notables limitaciones, algo en lo que profundizaremos más adelante.

En el caso de los antipsicóticos atípicos son fármacos que surgieron con el objetivo de disminuir las reacciones adversas que presentaban los primeros. De hecho, son considerados los fármacos de elección para el tratamiento de la esquizofrenia.

El primero que se descubrió fue la clozapina, lo cual marcó una nueva era en el tratamiento de esta enfermedad.

Son fármacos que poseen una eficacia clínica similar a los típicos, pero menor tendencia a provocar reacciones extrapiramidales y a aumentar la secreción de prolactina.

ANTICONVULSIVOS

Los medicamentos anticonvulsivos, como la carbamazepina, la lamotrigina, la gabapentina o el valproato, se prescriben sobre todo en casos de epilepsia. Algunos de ellos se han mostrado eficaces también en el manejo de los síntomas de otros problemas psicológicos, como en el trastorno bipolar, la ansiedad, el trastorno límite de la personalidad o el dolor neuropático.

Los fármacos anticonvulsivos o antiepilépticos son un tipo de medicamento que se utiliza principalmente para tratar las convulsiones debidas a crisis epilépticas o a otras causas. No obstante sus usos no se limitan exclusivamente a este síntoma, sino que cada vez se prescriben con más frecuencia para estabilizar el estado de ánimo y para reducir el dolor neuropático.

Dado que existen muchos anticonvulsivos diferentes, no es posible describir un único mecanismo de acción. No obstante, una proporción importante de estos fármacos reducen la actividad electroquímica del cerebro mediante su interacción con receptores de neurotransmisores como el GABA y el glutamato.

Otros antiepilépticos bloquean los canales de sodio o de calcio controlados por voltaje; esto hace que disminuya la función de los neurotransmisores asociados a las crisis convulsivas. También existen diversos fármacos anticonvulsivos cuyo mecanismo de acción continúa siendo desconocido 

En la actualidad, a pesar de que su eficacia haya quedado demostrada.

En el caso de la epilepsia, estos efectos hacen que se reduzca la frecuencia con que las neuronas disparan señales electroquímicas, lo cual previene que las disfunciones neurales que causan las convulsiones se propaguen por el cerebro, limitando significativamente la gravedad de las crisis epilépticas.

Algunos anticonvulsivos se utilizan para estabilizar el estado de ánimo en distintas alteraciones psicológicas. En este sentido destaca la popularización de su uso en casos de trastorno bipolar, que se caracteriza por la alternancia de periodos de depresión y de manía, y de trastorno límite de la personalidad, en que se da inestabilidad de las emociones y de la identidad.

SEDANTES

Los ansiolíticos son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central reduciendo la angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar los síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad... La gran mayoría de medicamentos usados con este fin son las denominadas benzodiazepinas.

PARA DENOMINAR ESTE GRUPO DE SUSTANCIAS se han usado los términos tranquilizantes menores (en relación con los mayores, constituidos por los antipsicóticos) y el de ansiolíticos (sustancias contra la ansiedad). Para fines prácticos se considera la ansiedad como sinónimo de angustia. La ansiedad puede definirse como un desasosiego que incluye agitación, inquietud, zozobra, estrés, molestia, cuyo origen es indefinido, es decir, carece de una fuente u origen externo. En el caso de existir un origen real, que pertenezca al mundo exterior, se habla entonces de miedo; cuando es desproporcionado o exagerado se le denomina fobia.

PARALÍTICOS

Los bloqueantes neuromusculares (BNM) son sustancias inicialmente naturales, hoy sintéticas, capaces de producir parálisis muscular actuando en la unión neuromuscular, donde bloquean la transmisión del impulso nervioso y por tanto la contracción muscular. Estos fármacos son utilizados en las Unidades de Cuidados Intensivos fundamentalmente para facilitar la ventilación mecánica en aquellos enfermos críticos, con fallo respiratorio severo en los que no es suficiente la sedación. Además los nuevos métodos de soporte respiratorio en el tratamiento del SDRA (PCV, IRV, Hipercapnia Permisiva, Membrana Extracorporea) han aumentado el uso de estos fármacos ya que son métodos  que exigen una gran adaptación del enfermo al ventilador  lo cual no siempre se consigue sólo con sedación.

El uso frecuente de los BNM en enfermos críticos, puso de manifiesto que en este contexto, además de sus efectos beneficios, también pueden ocasionar  importantes efectos indeseables, entre ellos se debe destacar, por sus implicaciones posteriores la debilidad muscular prolongada, tema muy controvertido en la última década. Estos efectos secundarios han condicionado su uso más restringido. Además es fundamental a la hora de administrar un BNM en un enfermo crítico, seleccionar aquel fármaco que  suponga el máximo beneficio minimizando los riesgos. Debe tenerse en cuenta que estos fármacos se administran a pacientes que pueden presentar disfunciones orgánicas y suelen estar recibiendo tratamiento con múltiples drogas que pueden presentar interacciones con los BNM. El BNM ideal debería ser de inicio rápido, duración intermedia y predecible para uso en perfusión continua, no presentar efectos cardiovasculares deletéreos ni en el sistema nervioso autónomo, no producir liberación de histamina, metabolismo independiente de función renal o hepática y  tener metabolitos inactivos. En el momento actual todos los nuevos BNM intentan aproximarse lo más posible al BNM ideal.

1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan  la acción de la acetilcolina en la unión neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo que da  lugar a una apertura inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de K) con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción inicial que se reconoce como fasciculaciones (cara, manos y pies).Estos fármacos al contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarización más prolongada de la placa motora y bloqueo neuromuscular. La Succinilcolina es el prototipo de estos fármacos.

 2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de unión en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y por tanto la despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es necesario ocupar más del 80% de receptores antes de que la transmisión neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)

Los BNM no despolarizantes disponibles en la clínica se clasifican según su estructura en:

 a.- Aminoesteroideos                                     b.- Benzilisoquinolinas

- Pancuronio                                                 - Tubocurarina (Curare)

- Vecuronio                                                   - Metocurarina

- Pipecuronio                                                - Mivacurio

- Rocuronio                                                   - Doxacurio

                                                                             - Atracurio

                                                                      - Cisatracurio

ESTEROIDES

Los corticoides o corticoesteroides son un tipo de las hormonas denominadas esteroides, que se producen en las glándulas suprarrenales. Sus formas sintéticas o semisintéticas se usan por su efecto antiinflamatorio e inmunosupresor en el tratamiento de diferentes patologías: enfermedades respiratorias, oftalmológicas, respiratorias, reumáticas, etc., así como en el trasplante de órganos para evitar el rechazo.

Los corticoides que produce el organismo de forma natural (hormonas) desarrollan su actividad en diferentes procesos, entre los que están aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de los hidratos de carbono, la transformación de las proteínas en moléculas sencillas, así como la respuesta frente al estrés del organismo.

Existen dos tipos de corticoides naturales:

• Mineralcorticoides: aldosterona y corticosterona. Se producen en la zona glomerular de las glándulas suprarrenales y son responsables de la regulación del equilibro hidrosalino.
• Glucocorticoides: cortisol (hidrocortisona), cortisona. Se producen en la zona fasciculada y controlan el metabolismo de los hidratos de carbono, las grasas y las proteínas.

Los corticoides semisintéticos se obtienen mediante la modificación de la estructura química de los naturales, cortisona o hidrocortisona. Así se incrementa su potencia, disminuyendo la actividad mineralcorticoide y mejorando la glucocorticoide.

Entre los corticoides más conocidos figuran prednisona, hidrocortisona, betametasona, beclometasona,  etc., siendo numerosos los procesos patólogicos para cuyo tratamiento se utilizan:

DIURETICOS

Los diuréticos son medicamentos que hacen que los riñones permitan el paso de más agua y sal, aumentando así la eliminación tanto de agua como de sodio a través de la orina.

Al disminuir la cantidad de líquido circulante en el torrente sanguíneo, la presión sobre las arterias también disminuye, por lo que son utilizados para el tratamiento de problemas como presión alta o retención de líquidos en los tobillos, pies y piernas, causado por alteraciones en el funcionamiento del corazón, enfermedades del hígado o de los riñones. 

Existen diferentes tipos de diuréticos que incluyen los diuréticos ahorradores de potasio, los tiazídicos, los de asa, los inhibidores de la anhidrasa carbónica y los osmóticos, algunos ejemplos son la Furosemida, Hidroclorotiazida o Espironolactona. Este tipo de medicamentos sólo debe ser utilizado bajo la orientación de un médico, debido a que el tipo de diurético es adaptado al objetivo específico que se desee obtener durante el tratamiento.

ANTIHISTAMINICOS

Los antihistamínicos también conocidos como antialérgicos, son medicamentos utilizados para tratar reacciones alérgicas como por ejemplo la urticaria, rinitis alérgica o conjuntivitis, reduciendo los síntomas como comezón, inflamación, enrojecimiento o goteo nasal. 

Estos medicamentos antihistamínicos pueden ser comprados en la farmacia en forma de comprimidos, jarabes, spray nasal, gotas oftálmicas o pomadas, para facilitar la aplicación o la ingesta de acuerdo con el problema y la región a tratar. En caso de alergia, se recomienda acudir a un médico general para que sea evaluado e indique si es necesario referirlo a otro especialista como un alergólogo o a un dermatólogo, y cuál es el mejor tratamiento a seguir según sea el caso. 

Existen dos tipos principales de antihistamínicos que son: 

• Primera generación: son medicamentos como Hidroxicina o Clemastina, que disminuyen los síntomas de alergia pero provocan somnolencia;
• Segunda generación: son medicamentos como Cetirizina o Desloratadina, que no provocan sueño.

Los dos tipos de antihistamínicos apenas varían en su duración y efectos secundarios, siendo que los de primera generación no son recomendados para el tratamiento de problemas crónicos como por ejemplo el asma. 

ANTIEMÉTICOS

Un antiemético es un fármaco que impide el vómito (emesis) o la náusea. Los fármacos antieméticos típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.

Tipos de antieméticos

Los antieméticos son divididos clásicamente en varios grupos:

• Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Sistema Nervioso Central y se usan para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos.
• Domperidona (Motilium) antiemético, gastrocinético y galactogogo.
• Droperidol
• Haloperidol
• Olanzapina
• Clorpromazina
• Prometazina,
• Proclorperazina.
• Metoclopramida también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el embarazo.
• Alizaprida
• Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
• Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H₁), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
• Ciclizina
• Difenhidramina
• Dimenhidrinato
• Meclizina
• Prometazina (Pentazine, Phenergan, Promacot)
• Hidroxizina
• Antagonistas selectivos del 5HT-3, Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos; compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetrón.
• Dolasetron
• Granisetron
• Ondansetrón
• Tropisetron
• Palonosetron
• Benzodiazepina
• El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetrón, es un antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.
• Alprazolam y Lorazepam, han mostrado ser eficaces coadyuvantes en vómitos provocados por agentes antineoplásicos.

Anticoagulantes y antiplaquetarios

Los anticoagulantes son medicamentos que previenen la formación de coágulos sanguíneos. También evitan que los coágulos de sangre ya existentes se hagan más grandes. Los coágulos en las arterias, las venas y el corazón pueden causar ataques al corazón, derrames cerebrales y bloqueos. Usted puede tomar un anticoagulante si tiene:

• Ciertas enfermedades del corazón o de los vasos sanguíneos
• Un ritmo cardíaco anormal llamado fibrilación auricular
• Un reemplazo de válvula cardíaca
• Un riesgo de coágulos de sangre después de una cirugía
• Defectos cardíacos congénitos

Hay dos tipos principales de anticoagulantes. Los anticoagulantes como la heparina o la warfarina (también llamada Coumadin) desaceleran el proceso de formación de coágulos en su cuerpo. Los fármacos antiplaquetarios, como la aspirina, previenen que las células sanguíneas llamadas plaquetas se aglomeren para formar un coágulo.

Cuando tome un anticoagulante, siga las instrucciones cuidadosamente. Los anticoagulantes pueden interactuar con ciertos alimentos, medicamentos, vitaminas y alcohol. Asegúrese de que su proveedor de atención médica conoce todos los medicamentos y suplementos que está usando. Es probable que necesite exámenes de sangre regulares para comprobar lo bien que su sangre está coagulando. Es importante asegurarse de que está tomando el suficiente medicamento para prevenir coágulos, pero no demasiado, para que no cause sangrado.

MISCELANEOS

GLUCONATO DE CALCIO

Indicaciones terapéuticas Calcio gluconato

Tto. Hipocalcemia aguda (tetania hipocalcemia). Restaurador electrolítico durante nutrición parenteral. Coadyuvante en reacciones alérgicas agudas y anafilácticas

Advertencias y precauciones Calcio gluconato

Sarcoidosis o I.R., mayor riesgo de hipercalcemia especial control. Puede agravarse la insuficiencia en pacientes con cálculos renales de Ca. Enfermedad cardiaca tratados con glucósidos digitálicos. Control periódico de niveles plasmáticos de Ca en los que reciban tto. Concomitante de elevadas dosis de vitamina D, tratamientos prolongados con suplementos de Ca o I.R. Puede causar irritación en venas, evitar extravasación administrando lentamente a través de aguja pequeña y en vena grande. Administración rápida puede causar vasodilatación, disminución de presión sanguínea, bradicardia, arritmias cardiacas, síncope y paro cardiaco.

Insuficiencia renal Calcio gluconato

Precaución. Ajustar dosis dependiendo de los niveles plasmáticos de calcio.

Interacciones Calcio gluconato

Potencia efectos de: glucósidos cardiacos.
Ca y Mg antagonizan mutuamente sus efectos.
Lab: elevación en sangre de 11- hidroxicorticosteroides (técnica de Glenn- Nelson). Falso - en Mg (método amarillo de titanio) en sangre y orina.

CLORURO DE POTASIO

El compuesto químico cloruro de potasio (KCl), también denominado muriato de potasio, es un haluro metálico compuesto de potasio y cloro. En su estado puro es inodoro. Se presenta como un cristal vítreo de blanco a incoloro, con una estructura cristalina cúbica centrada en las caras que se fractura fácilmente en tres direcciones. El cloruro de potasio se utiliza en medicina, aplicaciones científicas, procesamiento de alimentos y en ejecución legal por medio de inyección letal. Se presenta naturalmente como el mineral silvita y en combinación con cloruro de sodio como silvinita. Es un compuesto inorgánico.

El cloruro de potasio puede reaccionar como una fuente de ion cloruro. Como cualquier otro cloruro iónico soluble, precipita cloruros insolubles cuando es agregado a una solución de una sal metálica apropiada como nitrato de plata

BICARBONATO DE SODIO

El bicarbonato de sodio (también llamado bicarbonato sódico, hidrogenocarbonato de sodio, carbonato ácido de sodio o bicarbonato de soda) es un compuesto sólido cristalino de color blanco soluble en agua, con un ligero sabor alcalino parecido al del carbonato de sodio (aunque menos fuerte y más salado que este último), de fórmula NaHCO₃. Se puede encontrar como mineral en la naturaleza o se puede producir artificialmente

En el ámbito médico, es usado en el tratamiento de hiperacidez gástrica, acidosis metabólica, y como alcalinizante urinario. También es posible usarlo en caso de quemaduras por ácidos, ya que los neutraliza por su carácter alcalino.

GLUCAGON

El glucagón,  al igual que la insulina, es una hormona peptídica que se produce en el páncreas. Su función principal es estimular la producción de glucosa por el hígado, aumentando así la glucosa en sangre.

Su efecto es opuesto al de la insulina, que disminuye los niveles de glucosa en la sangre. Cuando los niveles de glucosa bajan demasiado el páncreas libera glucagón, y cuando los niveles de glucosa aumentan se estimula la liberación de insulina. Manteniendo de este modo la glucemia estable.

El kit de glucagón está formado por un vial de 1 mg  de glucagón, jeringa precargada con disolvente e instrucciones de uso. Los kits de emergencia más comunes son:

Glucagón se debe utilizar en casos de emergencia como una hipoglucemia severa, en la que la persona no es capaz de administrarse glucosa vía oral por sí mismo, a causa de una situación crítica como un desmayo o una convulsión.

En estos casos de inconsciencia por la persona diabética, NO se le debe ofrecer alimentos o líquidos, ya que el paciente podría atragantarse.

GLUCOSA AL 50%

•Antihipoglucemiante

•Aumenta la concentración sanguínea de glucosa

•Indicaciones

Hipoglucemia

Hiperkalemia (administrado simultáneamente con insulina)

50 mg/100 mL

(0,5 mg/mL) Indicaciones: Hipoglucemia, sobredosis de β bloqueadores
Dosis: Hipoglucemia 10 a 25 g de glucosa al 50% IV, Hiperkalemia 25 g de glucosa al 50%,
Infusión No se administra en infusión
Efectos Secundarios y Adversos:
·         Hiperglucemia ·         Calor y ardor por la infusión ·         Trombosis de las venas periféricas

Precauciones contraindicaciones hemorragia intracraneal e intrarraquídea, delirium tremens, categoría c en el embarazo

INSULINA REGULAR

Hormona Se une a los receptores de la membrana celular y facilita el transporte de glucosa al interior de la célula

Indicaciones

·         Hiperglucemia

·         Diabetes mellitus dependiente de insulina

·         Hiperkalemia (administrado simultáneamente con dextrosa)

·         Cetoacidosis diabética

100 UI/1 mL

Indicaciones ·         Hiperglucemia ·         DM ·         Hiperkalemia

Dosis

·         Cetoacidosis diabética: 0,1 UI/kg IV

·         Hiperkalemia: 10 unidades con 50 mL de glucosa al 50% durante 5 minutos

·         Infusión: 0,05-0,1 U/kg

Efectos Secundarios y Adversos

·         Hipoglucemia, Taquicardia, Palpitaciones, Diaforesis, Ansiedad, Confusión, Visión borrosa, Debilidad, Depresión, Crisis convulsiva, Coma, Shock insulínico, Hipokalemia,

Contraindicaciones: hipoglucemia, solo administrada iv, categoría B en el embarazo