FARMACOLOGIA
“Programa Internacional
de Desarrollo en
Medicina de
Emergencias”
Diplomado en Aeromedicina y
Transporte de
Cuidados Críticos.
Medica
mento
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Indica
ciones
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farmaco
cinética
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farmaco
dinamia
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dosis
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Contra
indicaciones
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efectos
secundarios
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ketazolam
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– [ansiedad].
– [espasmo muscular]: espasticidad asociada a los accidentes vasculares cerebrales, traumatismos espinales, síndrome cervical, rigidez de la encefalitis, etc. |
– absorción: el ketazolam es bien absorbido, en su
mayor parte como ketazolam inalterado, que es rápidamente demetilado a
metabolitos activos n-desmetilados (n-desmetil-ketazolam). una pequeña
proporción del ketazolam es transformada en diazepan que es metabolizado a su
n-desmetil-metabolito. el diazepan libre aparece en solo muy pequeñas
cantidades.
– distribución: se distribuyen en todos los tejidos y penetran rápidamente en el sistema nervioso central, alcanzando concentraciones más altas en cerebro que en plasma. atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. la unión a proteínas séricas es cerca del 93%. – metabolismo: se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos activos n-desmetilados, con actividad farmacológica. – eliminación: la excreción se realiza principalmente por la orina como metabolitos (2-oh metabolitos, oxazepam, etc.) conjugados con el ácido glucurónico. la semivida de eliminación del ketazolam está comprendida entre 6 y 25 horas. sus n-desmetil metabolitos tienen una semivida de 52 horas de media, con bastante variabilidad dependiendo del individuo. |
actúa incrementando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (gaba), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en
el cerebro, al facilitar su unión con el receptor gabaérgico. posee actividad
hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
la administración de ketazolam una vez al día pudiera representar alguna ventaja respecto a otras benzodiazepinas que precisan de varias administraciones diarias. su acción ansiolítica ha resultado similares a clordiazepóxido y diazepam. |
vía oral.
– adultos: * ansiedad: inicialmente, 15 mg/24 h, que se puede aumentar hasta 60 mg/24 h, en una o varias dosis a lo largo del día. la dosis usual es de 30 mg/24 h, antes de acostarse. – ancianos y pacientes debilitados: inicialmente, 15 mg/24 h, pudiendo aumentarse según necesidad y tolerancia. * espasmos musculares: 30-60 mg/24 h. – insuficiencia renal y/o hepática: no hay recomendaciones específicas, aunque puede ser aconsejable comenzar con dosis menores de las habituales. – niños: no se aconseja su uso en menores de 18 años. – duración del tratamiento: no debe superar las 8-12 semanas, incluyendo la retirada gradual del mismo, salvo casos excepcionales.. – suspensión del tratamiento: en pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. – normas para la correcta administración: generalmente se aconseja una sola dosis por la noche antes de acostarse, pero puede ser dividida en varias dosis al día. |
– [alergia a benzodiazepinas].
– [miastenia grave]: la actividad relajante muscular de las benzodiazepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular. – insuficiencia respiratoria severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria. – [apnea del sueño]: puede producirse una exacerbación. – insuficiencia hepática: severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía. – [intoxicacion etilica aguda], [coma] o [sincope]: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central |
– alcohol etílico y otros fármacos con acción depresora
sobre el snc (antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y
antihistamínicos sedantes): posible potenciación de los efectos sedantes.
adicionalmente, con los analgésicos narcóticos se puede producir un aumento
de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.
– anticonceptivos orales (estrógenos): hay estudios con otras benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam, lorazepam) en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de la benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático. – betabloqueantes (metoprolol, propranolol): hay algún estudio con otras benzodiazepinas (bromazepam, diazepam) en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático. – cimetidina: hay estudios con otras benzodiazepinas (alprazolam, clobazam, clordiazepóxido, diazepam, flurazepam, triazolam) en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático. – disulfiramo: hay un estudio con temazepam en los que se ha registrado disminución del aclaramiento y aumento de la semivida plasmática de benzodiazepina, con posible potenciación de su acción sdante. vigilar al enfermo. – levodopa: hay estudios con otras benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam) en los que se ha registrado inhibición del efecto antiparkinsoniano, por antagonismo de sus mecanismos colinérgicos y dopaminérgicos. – los inhibidores del citocromo p450 (eritromicina, ketazolan, inhibidores de la proteasa, etc) pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas. |
secobarbital
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este medicamento se utiliza para tranquilizarle a un
paciente justo antes de una cirugía. el secobarbital pertenece a una clase de
fármacos conocidos como barbitúricos hipnóticos. actúa en ciertas partes del
cerebro para tranquilizarlo para tratar el insomnio
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el
butabarbital sódico es la sal sódica de un ácido débil. los barbitúricos son
ácidos débiles que se absorben y distribuyen rápidamente a todos los tejidos
y fluidos con altas concentraciones en el cerebro, hígadoy riñones. los
barbitúricos se unen a las proteínas del plasma y tejidos. la tasa de
absorción es mayor si se ingiere como una solución diluida o tomada en
ayunas.
barbitúricos
son metabolizados principalmente por el sistema de enzimas microsomales
hepáticas, y la mayoría de productos metabólicos son excretados en la orina.
la excreción de butabarbital inalterada en la orina es insignificante. el
butabarbital se clasifica como un barbitúrico acción intermedia. la semivida
plasmática del butabarbital es de 100 horas en el adulto.
aunque variable
de paciente a paciente, el butabarbital comienza su acción a los 45-60
minutos, acción que se mantiene alrededor de 6 a 8 horas.
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el
butabarbital al igual que otros barbitúricos, es capaz de producir alteración
de estado de ánimo de cns que van de excitación a leve sedación, hipnosis y
estado de coma profundo. la sobredosis pueden producir la muerte. los
barbitúricos deprimen lacorteza sensorial, disminuyen la actividad motora,
alteran la función cerebelosa y producen somnolencia, sedación y la hipnosis.
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tratamiento
del insomnio
administración
oral:
sedante
diurno
sedante
preoperatorio
adultos: 50 a 100 mg, 60 a 90 minutos
antes de la cirugía.
niños: 2 a 6 mg/kg máximo 100 mg.
dado que
los barbitúricos parecen perder su eficacia para la inducción y mantenimiento
del sueño después de 2 semanas, el uso del butabarbital sódico para tratar el
insomnio debe limitarse a este tiempo.
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los
barbitúricos están contraindicados en pacientes con sensibilidad conocida de
barbitúricos. los barbitúricos también están contraindicados en pacientes con
una historia de porfiria manifiesto a latente.
debido a
que los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de un trastorno
físico o psiquiátrico, el tratamiento sintomático del insomnio debe iniciarse
sólo después de una cuidadosa evaluación del paciente. el fracaso de insomnio
a remitir después de 7 a 10 días de tratamiento puede indicar la presencia de
una enfermedad psiquiátrica o médica primaria que debe evaluarse.
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puede causar sueño, dificultad para despertarse,
mareos, excitación, dolor de cabeza, cansancio, pérdida del apetito, náuseas
o vómitos.
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laflacepato
de etilo
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tratamiento de:
o ansiedad reacciona, en particular
problemas de adaptación con ansiedad y ansiedad postraumática.
o ansiedad en neurosis.
o ansiedad asociada a problemas somáticos
dolorosos severos.
o ansiedad generalizada.
o crisis de ansiedad.
o prevención y tratamiento de delirium.
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estos efectos se relacionan a la acción agonista
especifica a nivel de receptores centrales denominados receptores
macromoleculares gaba-omega complejo que modula la apertura de los canales de
cloro.
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se absorbe a nivel intestinal y con rapidez se
transforma en dos metabolitos activos. el primero denominado m1,
es producto de un proceso de hidrólisis en el espesor de la pared intestinal,
el cual es responsable de la respuesta clínica inmediata. el segundo
metabolito (m2) es el descarboxil loflacepato, el cual es el
resultado de un proceso de descarboxilación en la corriente sanguínea y es el
responsable de la acción sostenida de victan*. la distribución de estos
metabolitos es inmediata, lo cual explica la rapidez del inicio de su efecto;
la concentración sérica máxima es de 45 a 65 mg/ml y se alcanza transcurridos
90 minutos de la administración de 2 mg. la vida media de eliminación es
prolongada y va de 50 a 100 horas con un valor medio de 77 horas. los
metabolitos no se acumulan en el organismo, según lo demuestran los niveles
séricos estables después de la administración oral diaria de 2 mg de victan*
durante un mes.
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cada comprimido contiene:
loflazepato de etilo 2 mg
excipiente c.b.p. 1 comprimido |
el uso de este medicamento durante el embarazo no
esta suficientemente valorado, queda a juicio del medico su empleo en estos
casos.
se ha demostrado el paso de las benzodiacepinas a
través de la barrera placentaria y en leche materna; por lo que no se
recomienda su utilización durante el embarazo ni en periodo de lactancia.
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en relación a la dosis y la sensibilidad
individual del paciente, al igual que para todas las benzodiacepinas:
somnolencia (en especial en personas de edad avanzada), hipotonia muscular,
amnesia anterógrada, vértigo, en algunos pacientes se ha observado reacción
paradójica, manifiesta por irritabilidad, ansiedad, mialgias, temblores,
insomnio, nausea, vomito y excepcionalmente convulsiones aisladas, estado de
mal mioclónico con síndrome confusional.
se pueden presentar después de algunos días y
generalmente precedidos de sintomatología menor.
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oxazolam
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ansiolítico.
miorrelajante. hipnótico.
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luego de
su administración por vía oral el oxacepam es rápida y completamente
absorbido por la mucosa gastrointestinal, lo que le otorga una elevada
biodisponibilidad plasmática (90-95%) y una concentración sérica máxima (tmáx)
a las 2 h. su ligadura con las proteínas plasmáticas es alta (85%) y su
volumen de distribución 1 a 15 l/kg. sufre biotransformación hepática
(glucuronoconjugación) para finalmente eliminarse en gran proporción (90%)
por vía renal. su vida media plasmática es de 8 horas y su clearance
plasmático de 113 ml/minuto.
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es un
derivado benzodiazepínico que actúa como un neurodepresor del snc, con
diferentes efectos terapéuticos según la dosis (sedación, letargia, hipnosis
y coma). actúa por un mecanismo de activación garbaérgica y facilita la
acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (gaba), que
es el mediador de la inhibición, tanto en el nivel presináptico com
opostsináptico, en todo el neuroeje. en el nivel molecular interactúa con un
sitio específico localizado en el complejo molecular (receptor garbaérgico) y
aumenta la frecuencia de apertura del canal del cloro en respuesta al gaba, a
diferencia de los barbitúricos que prolongan el tiempo de apertura. como
otros benzodiazepínicos, tiene una acción relajante del músculo esquelético
(miorrelajante) en pacientes hipertónicos, espásticos, discinésicos, que se
desarrolla en varios niveles del snc sin afectar la placa neuromuscular, como
los curares. la acción miotonolítica tiene lugar al facilitar los fenómenos
de inhibición presináptica, en la formación reticular activadora descendente
y en los ganglios de la base. se sabe que el área neuroanatómica más sensible
al efecto de las benzodiazepinas es el sistema límbico y, dentro de él, el
hipocampo y la amígdala, con depresión tanto de la actividad neuronal basal
como de su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica. la
actividad farmacológica se debe al incremento de la acción inhibitoria del
gaba, directamente sobre el sistema límbico o bien en forma indirecta por
inhibición de la acción de la vía serotoninérgica de los núcleos del rafe que
se proyectan hacia la amígdala y el hipocampo. se la considera una
benzodiazepina clorada de acción intermedia
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vía oral:.
– adultos: dosis usual, 5-20 mg/8-12 h según estado clínico, siendo la dosis media recomendada de 10 mg/8-12 h. – niños en edad escolar: mitad de la dosis de adultos. – nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a 2-3 sem, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período. – suspensión del tratamiento: en pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. |
debe
evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación
alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de
drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal,
hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria,
psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa
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evitar
el consumo de alcohol o de otros depresores del snc durante el tratamiento.
tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia,
mareos, torpeza o inestabilidad. la administración iv muy rápida puede
producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. debe evaluarse la
relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que
atraviesa la placenta y puede originar depresión del snc en el neonato.
debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia
puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación
y pérdida de peso.
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hidrato
de cloral
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ansiolíticos
sedantes
hipnóticos
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el hidrato de cloral tiene actividades depresoras del
snc similar a las de los barbitúricos. la depresión no específica del snc
ocurre a dosis hipnóticas y el sitio de acción principal del fármaco es el
sistema reticular activador que controla la activación.
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luego de la administración oral o rectal; el hidrato de
cloral se absorbe y se distribuye en todos los tejidos y líquidos del cuerpo;
donde su metabolito activo; el tricloroetanol se une a las proteínas en un 35
– 41%, y el sueño se presenta de 30 – 60 minutos después.
se metaboliza rápida y casi completamente en el hígado
y riñones en acido tricloroacético y en otros metabolitos inactivos. la vida
media del tricloroetanol es de 8 – 10 horas.
los metabolitos inactivos del hidrato de cloral se
excretan principalmente por la orina.
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adultos: 250 mg por vía oral o rectal después de las
comidas.
niños: 8 mg/kg por vía oral, 3 veces al día. dosis máx.
500 mg.
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el hidrato de cloral está contraindicado en pacientes
con hipersensibilidad conocida a los derivados del cloral o con trastornos
renales, hepáticos o cardiacos.
contraindicado por vía oral en caso de alteración
gástrica y úlcera gastroduodenal.
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irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias
cardíacas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia, cefalea y posibles
alucinaciones o confusión. también puede producir reacciones alérgicas
caracterizadas por rash cutáneo y urticaria.
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haloperidol
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antipsicótico
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los niveles plasmáticos pico del
haloperidol se presentan 20 minutos después de la aplicación intramuscular.
la vida media plasmática de (eliminación terminal) es de 21 horas (rango:
13-36) después de la administración intramuscular.
la unión a proteínas
plasmáticas es de 92%. la excreción ocurre en las heces (60%) y en la orina
(40%).
el haloperidol es un
neuroléptico perteneciente al grupo de las butirofenonas.
haloperidol es un
potente antagonista de los receptores centrales de dopamina y, por
consiguiente, se encuentra clasificado entre los neurolépticos muy eficaces,
el haloperidol no tiene actividad anticolinérgica o antihismaminérgica.
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como una
consecuencia directa del efecto de bloqueo central de dopamina, el
haloperidol tiene una actividad incisiva en alucinaciones (probablemente
debido a una interacción en el tejido mesocortical y tejido límbico) y una
actividad en los ganglios basales (haces nigroestriados). el haloperidol
causa sedación psicomotora efectiva, lo cual explica el efecto favorable en
manías y otros síndromes de agitación.
con base
en su actividad límbica, el haloperidol ejerce una acción neuroléptica
sedante y ha mostrado ser útil como adyuvante en el tratamiento del dolor
crónico.
la
actividad en los ganglios basales probablemente está por debajo de los
efectos secundarios extrapiramidales motores (distonía, acatisia y
parkinsonismo).
los
efectos antidopaminérgicos periféricos explican la actividad antináusea y
vómito (a través de la zona quimiorreceptora gatillo), la relajación de los
esfínteres gastrointestinales e incremento en liberación de prolactina (a
través de la inhibición de la actividad del factor inhibidor de la
prolactina, a nivel de la adenohipófisis).
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i.v. o
i.m.
las
dosis sugeridas son sólo promedios y siempre se debe tratar de ajustar la
dosis a la respuesta del paciente
adultos:
como
agente neuroléptico:
episodios
agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda,
psicosis de korsadoff y paranoia aguda: 5-10 mg i.v o i.m. cada hora hasta
lograr el control del síntoma.
como
un agente antiagitación psicomotora:
fase
aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos e la personalidad,
alteraciones de conducta y carácter, movimientos coreicos: 5-10 mg i.v.
o i.m
como
antiemético:
vómito
central inducido: 5 mg i.v. o i.m.
profilaxis
de vómito postoperatorio: 2.5-5 mg
i.v. o i.m.
en
pacientes ancianos deberá utilizarse la mitad de la dosis indicada para
adultos y ajustarse de acuerdo con los resultados.
en
niños: 0.1 mg/3 kg de peso
corporal, vía oral, 3 veces al día, se puede ajustar de ser necesario.
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embarazo,
depresión del s.n.c. por alcohol o por otros fármacos depresores, enfermedad
de parkinson, lesión de los ganglios basales e hipersensibilidad al haloperidol..
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síntomas
extrapiramidales: como todos los
neurolépticos se puede presentar: temblor, rigidez, hipersalivación,
bradicinesia, acatisia, distonía aguda.
discinesia
tardía: puede aparecer en pacientes
que se encuentren bajo tratamiento largo plazo, o después de suspender el
mismo el síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de la
lengua, cara, boca o mandíbula.
síndrome
neuroléptico maligno: el
haloperidol se ha asociado con síndrome neuroléptico maligno (snm), una rara
respuesta idosincrática que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular
generalizada, inestabilidad autonómica, conciencia alterada.
otros
efectos sobre el snc: se han
reportado ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación,
agitación, mareo, insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo
gran mal y exacerbación aparente de síntomas psicóticos.
síntomas
gastrointestinales: se han
reportado náusea, vómito y pérdida del apetito así como cambios de peso.
efectos
endocrinos: los efectos hormonales
de los fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que
puede causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.
efectos
cardiovasculares
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anfetaminas
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el
tratamiento de los trastornos de déficit de atención con hiperactividad
(tdah) con drogas psicoestimulantes tiene sus limitaciones; la respuesta
es parcial o nula aproximadamente en el 20% de los pacientes, existe la
posibilidad de efectos rebote, de abuso potencial, y de efectos adversos.
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las
anfetaminas se ingieren por vía oral en forma de sulfato o de clorhidrato; se
absorben rápidamente por la mucosa del intestino delgado; son liposolubles,
lo que permite su penetración al snc; la concentración máxima plasmática se
alcanza alrededor de los 100 minutos después de ingerida. del 20 al 50% del
fármaco se excreta sin modificaciones, con una vida media de 6 a 12 horas, la
excreción aumenta al acidificar la orina. los alimentos no deterioran la
absorción de estos medicamentos (dulcan m. 1990).
la semivida de la dextroanfetamina es relativamente corta. su acción se
inicia después de 30 minutos de haber sido administrada, el efecto máximo
entre la primera y la segunda hora, la acción finaliza antes de las cinco
horas (wikinski s. jufe g. 2006).
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la
dextroanfetamina incrementa la neurotrasmisión de dopamina y noradrenalina.
la anfetamina se une a receptores presinápticos de na y da en el snc y los
activa, induce la liberación de nt de las vesículas de los terminales
nerviosos, aumenta la salida de da nuevamente sintetizada a la hendidura
sináptica, inhibe la recaptación presináptica de estos trasmisores,
también inhibe la actividad de la mao (dulcan m. 1990). tiene una acción
débil agonista serotoninérgica.
|
la dosis
de dextroanfetamina es de 5 a 15 mg cada 3 a 4 horas, o de 20 a 45 mg/día.
existen fórmulas de liberación sostenida.
la dosis de anfetamina puede variar desde 10 a 90 mg/día. la dosis de 10 mg
es activa. dosis activa de dexanfetamina 5 mg. dosis activa de metanfetamina
3 mg.
|
el uso
de psicoestimulantes tiene las siguientes contraindicaciones: glaucoma,
patología cardiovascular, hipertiroidismo, hipertensión arterial, síntomas
psicóticos. en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias, si se
decide el uso la medicación debe ser administrada bajo la responsabilidad y
control de otra persona. los psicoestimulantes no deben ser usados junto con
imao.
pacientes con tics, ansiedad intensa, antecedentes personales o familiares de
enfermedad de gilles de la tourette, tienen contraindicado el uso de psicoestimulantes.
pacientes con convulsiones no deben usar psicoestimulantes a menos que sea
bajo la autorización de un neurólogo
|
las
drogas simpaticomiméticas, particularmente las anfetaminas, exacerban los trastornos
psicóticos, tanto que pueden causar psicosis paranoides en gente
aparentemente sana. han sido reportados cuadros confusionales y paranoides,
al suspender el uso prolongado de aminas simpaticomiméticas como
dextroanfetamina y dietilpropion
|
metacualona
(droga
del amor)
|
sedante
e hipnotico
|
accidon
depresiva miocardiaca que es la causante de la hipotensión arterial,
|
se liga
a la albumina en un 70-90%, 99% se metaboliza en el sistema microsomal
hepático
|
tabletas
300 mgrs
sedante
100 mgrs 4 veces al dia, dosis hipnotica 200-400 mgrs 4 veces al dia
|
asociada
con etanol u oltros depresores del snc cauisa severa depresión del snc
|
estimulo
la libido
estado
de intoxicación parecido al alcohol, pulso débil y rápido, piel fría y
húmeda, inquietud y excitación
|
clonazepam
|
anticonvulsivante. rivotril® está indicado
para el tratamiento del trastorno de pánico con y sin agorafobia. rivotril®
está indicado como medicamento de primera línea en ausencias típicas (petit
mal), ausencias atípicas (síndrome de lennox-gastaut), convulsiones
mioclónicas y convulsiones atónicas (síndrome de caída). rivotril®
está indicado como agente de segunda línea en espasmos infantiles (síndrome
de west). rivotril® está indicado como medicamento de tercera
línea en convulsiones tónico-clónicas (gran mal), convulsiones parciales
simples y complejas y convulsiones tónico-clónicas generalizadas secundarias.
|
el clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son
comunes a las benzodiacepinas y que incluyen efectos anticonvulsivantes,
sedativos, miorrelajantes y ansiolíticos. como con otras benzodiacepinas, se
cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibición post-sináptica
mediada por el gaba
|
las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam
se alcanzan de 1-4 horas. la vida media de absorción es alrededor de 25
minutos. la biodisponibilidad absoluta es del 90%. rivotril®
tabletas es bioequivalente a una solución oral con respecto al grado de
absorción del clonazepam, en tanto que la velocidad de absorción es
ligeramente menor en los comprimidos. las concentraciones plasmáticas de
clonazepam en el estado estacionario son 3 veces más altas con un régimen de
dosificación una vez al día que después de una dosis oral simple
|
dosis estándar en epilepsia: la dosis de rivotril® debe ajustarse individualmente de
acuerdo con la respuesta clínica del paciente, tolerancia al medicamento y la
edad del paciente. las tabletas de 0,5 mg facilitan la administración de las
dosis bajas diaria a los adultos en el estado inicial del tratamiento. como
regla general, rivotril®
|
no deberá utilizarse en pacientes con hipersensibilidad
conocida a benzodiacepinas o a cualquiera de los componentes de la fórmula, o
en aquellos con insuficiencia respiratoria o hepática grave.
de los estudios preclínicos, no puede excluirse que el
clonazepam posea la posibilidad de producir malformaciones congénitas. a
partir de evaluaciones epidemiológicas, existe evidencia de que los fármacos
anticonvulsivantes actúan como teratógenos
|
trastorno de pánico: la información de 3 estudios
clínicos placebo-control, incluyendo 477 pacientes en total con tratamiento
activo, se presenta en la siguiente tabla. se incluyen los eventos adversos
ocurridos en ≥ 5% de pacientes en al menos uno de los grupos de tratamiento
activo.
|
nalbufina
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analgésico
útil para los cuadros de dolor leve y moderado. estados de dolor agudo en el
postoperatorio, preoperatorio, procedimientos obstétricos y como suplemento
de la anestesia general balanceada
|
la
eficacia analgésica de nalbufina es equivalente a la de la morfina cuando se
comparan tomando como base los miligramos. nalbufina es un agonista parcial
de los receptores kappa y antagonista parcial de los receptores mu1. su
inicio de acción es a los 2 ó 3 minutos posteriores a la inyección
intravenosa, y en 15 minutos después de administración subcutánea e
intramuscular.
la vida
media de nalbufina en el plasma es de 5 horas y la duración del efecto
analgésico varía entre 3 a 6 horas. nalbufina se metaboliza principalmente en
el hígado y sólo 7% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la
orina.
|
cuando
nalbufina se administra de manera concomitante con agonistas mu, nalbufina
puede revertir o bloquear algunos de los efectos inducidos por estos
agonistas, como la depresión respiratoria.
|
cada
ampolleta de solución inyectable
contiene:
clorhidrato
de nalbufina
10 mg
vehículo,
c.b.p. 1 ml.
la dosis
usual para un adulto de 70 kg es de 10 mg administrados cada 6 u 8 horas por
vía i.m., s..c.. o i.v. esta dosis puede repetirse dependiendo de la
necesidad de analgesia y se debe ajustar de acuerdo con la condición clínica
del paciente y al uso de otros medicamentos
|
hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula.
categoría de riesgo b: los
estudios reproductivos realizados en ratas y conejos no han revelado
evidencia de alteraciones en la fertilidad o daño al feto por causa de
nalbufina. sin embargo, como no existen estudios adecuados en humanos, y los
estudios en animales no siempre predicen de manera adecuada los resultados en
humanos, este medicamento se debe usar en el embarazo sólo si existe una
clara indicación para ello. entre los efectos adversos relacionados a la
administración de nalbufina durante el trabajo de parto, se ha reportado
depresión respiratoria del neonato, apnea, cianosis y bradicardia. estos
efectos pueden revertirse mediante el uso de naloxona.
|
las
reacciones más frecuentemente reportadas incluyen: sedación, sudación, náusea
y vómito, sequedad de la boca, náusea y vértigo. otras reacciones reportadas
en los estudios clínicos con una incidencia menor al 1% incluyen:
snc: nerviosismo,
inquietud, depresión, llanto, euforia, sensación de flotar, sueños extraños,
confusión, languidez, alucinaciones, disforia, adormecimiento, parestesias y
sensación de irrealidad.
cardiovasculares: hipertensión, hipotensión, bradicardia y edema pulmonar.
gastrointestinales: calambres abdominales, dispepsia, disgeusia.
respiratorio: depresión,
disnea y asma.
dermatológico: prurito,
sensación de ardor y urticaria.
varios: dificultad
para hablar, visión borrosa, urgencia urinaria, calor y rubor. se ha
reportado la aparición de reacciones alérgicas que pueden llegar a poner en
peligro la vida, como reacciones anafilactoides, choque, edema laríngeo, paro
cardiaco, estridor y laringospasmo.
|
clordiazepoxido
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premedicación,
sedación, hipnótico, ansiolítico, tratamiento del síndrome de deprivación por
alcohol.
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latencia:
iv, 1-5
min; im/po, 15-30 min. efecto máximo:
iv, 5
min; im/po, 45 min. duració:
iv, 15-60 min; im/po, 2-6 hrs.
hepática
(oxidación-reducción). urinaria (<1%).
|
produce sedación, somnolencia, ansiolisis,
ataxia, confusión, hipotensión arterial y depresión respiratoria
|
vo, 5-10
mg (200 mcg/kg); im, 50-100 mg (1-2 mg/kg). dosis máxima diaria para el
tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica es de 300 mg/día
|
hipersensibilidad conocida al medicamento o a otras benzodiazepinas. primer trimestre del embarazo. insuficiencia respiratoria
aguda. depresión respiratoria. estados fóbicos. psicosis crónica
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potencia
los efectos depresivos cardiorrespiratorios de los morfínicos, alcohol,
ansiolíticos, fenotiazinas, imao; reduce los requerimientos de halogenados
volátiles; su eliminación disminuye con la cimetidina, metoprolol,
propranolol; se antagoniza con flumazenil. aumenta los efectos de la digoxina
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ketamina
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anestésico general inyectable
utilizado en procesos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas para
inducción de la anestesia (anterior a otros agentes anestésicos generales), o
para completar otros agentes anestésicos.
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es un anestésico general inyectable,
derivado de la ciclohexanona. puede administrarse por vía i.m. o i.v.
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permanecen los reflejos
laríngeo-faríngeo. por vías i.m. o i.v. el comienzo de su acción es rápido.
se metaboliza en el hígado muy
rápidamente, teniendo uno de sus metabolitos la misma actividad que ketamina,
es eliminado en su mayoría a través de la orina.
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forma
farmacéutica y formulación:
cada frasco
ámpula contiene:
clorhidrato
de ketamina equivalente a 500 mg
de ketamina
vehículo,
c.b.p. 10 ml.
inducción anestésica: para este fin se recomienda
dosis de 1 a 4.5 mg/kg de peso por vía intravenosa.
en forma
alternativa: 1 a 2 mg/kg de peso inyectados a una velocidad de 0.5
mg/kg/minuto.
cuando se
opta por la vía intramuscular para la inducción anestésica, ésta se logra con
una dosis de 6.5 a 13 mg/kg.
dosis de mantenimiento: ésta se ajusta a las
necesidades anestésicas particulares del paciente y teniendo en cuenta el
empleo concomitante de otros fármacos anestésicos.
para
mantener el efecto anestésico se requieren incrementos en la dosis desde 50%
de la inicial empleada para la inducción hasta 100%.
en pacientes
adultos en los que se induce la anestesia con diacepam por vía intravenosa,
puede mantenerse el efecto anestésico por medio de la técnica de infusión
lenta intravenosa con microgotero a dosis de 0.5 a
1 mg/minuto en combinación con diacepam, si es necesario. |
hipersensibilidad
a ketamina, eclampsia, preeclampsia, hipertensión, insuficiencia cardiaca,
pacientes proclives a alucinaciones, glaucoma, cirugía intraocular,
hipertensión intracraneana y enfermedad cerebrovascular.
embarazo:
categoría de riesgo b: los estudios sobre
animales no han registrado efectos teratógenos.
ketamina
atraviesa la placenta. no hay estudios adecuados y bien controlados en
humanos, sin embargo, no se han registrado casos de malformaciones en
humanos.
parto y alumbramiento: la anestesia con ketamina
cerca del parto puede inducir toxicidad (depresión neonatal) dosis
dependiente y reversible en el neonato, esto se evita generalmente con el uso
de dosis maternas menores.
su uso es
aceptado en dosis bajas para suministrar anestesia obstétrica.
lactancia: se ignora si ketamina es
excretada en la leche materna. se recomienda suspender la lactancia y no
reanudarla hasta al menos 11 horas después de la administración
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las reacciones secundarias frecuentes
son estados de somnolencia agradable, vivencias imaginarias, alucinaciones y
delirio de emergencia a veces acompañado de confusión, excitación y
comportamiento irracional, su duración suele ser de unas pocas horas.
también se presenta, hipertensión,
taquicardia, taquipnea, hipotensión, bradicardia, arritmia, depresión
respiratoria o apnea (por dosis altas i.v. demasiado rápidas).
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carbamazepina
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la
carbamazepina se utiliza sola o en combinación con otros medicamentos para
controlar ciertos tipos de convulsiones en personas con epilepsia. también se
usa para tratar la neuralgia trigémina (una enfermedad que causa dolor en los
nervios faciales). las cápsulas de liberación prolongada de carbamazepina
(solo la marca equetro) también se usan para tratar episodios de manía
(estado de ánimo frenético, anormalmente emocionado o irritado) o episodios
mixtos (síntomas de manía y depresión que ocurren juntos) en pacientes con
trastorno bipolar i (trastorno maníaco-depresivo; una enfermedad que provoca
episodios de depresión, episodios de manía y otros estados de ánimo
anormales).
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carbamazepina se absorbe de manera
adecuada a partir del tubo digestivo. carbamazepina se une a las proteínas
plasmáticas en 76%. se dispone de datos respecto a los niveles plasmáticos de
carbamazepina, los cuales pueden variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación
aparente con el consumo diario del fármaco. los niveles terapéuticos usuales
en adultos son entre 4 y 12 µg/ml. la relación entre líquido
cefalorraquídeo/suero es de 0.22, similar al 24% de carbamazepina libre en
suero
|
como carbamazepina induce su propio
metabolismo, la vida media también es variable. la autoinducción se completa
después de 3 a 5 semanas de un régimen con dosis fijo. los valores iniciales
de la vida media varían entre 25 a 65 horas, disminuyendo hasta 12 a 17 horas
con dosis repetidas. carbamazepina se metaboliza en el hígado. el citocromo
p-450 3a4 se identificó como la principal isoforma responsable de la
formación de carbamazepina-10,11-epóxido, a partir del compuesto original.
después de la administración oral de 14c-carbamazepina se encontró en la
orina 72% de la radiactividad administrada y 28% en las heces. esta
radiactividad en la orina estuvo constituida principalmente por metabolitos
hidroxilados y conjugados, y solamente 3% de carbamazepina sin alteraciones.
carbamazepina atraviesa rápidamente la placenta (30 a 60 minutos) y el
fármaco se acumula en tejidos fetales, encontrándose los niveles más altos en
hígado y riñones, que en cerebro y pulmones.
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cada tableta
contiene:
carbamazepina.
200 mg
cada
100 ml de suspensión contienen:
carbamazepina
2 g
niños
menores de 1 año: 100 a 200 mg/día (1-2 cucharadas).
niños
de 1 a 5 años: 200 a 400 mg/día (2-4 cucharadas, divididas en
dos tomas).
niños
de 6 a 10 años: 400 a 600 mg/día (4-6 cucharadas, divididas en
dos tomas).
niños
de 11 a 15 años: 600 a 1,000 mg/día (6 a 10 cucharadas, divididas
en 2-3 tomas).
adultos: dosis de 100
a 200 mg diarios, aumentando la dosis hasta 400 mg dos o tres veces al día,
incluso dosis de 1,600 a 2,000 mg son apropiados. la suspensión en adultos
está indicada en aquellos pacientes que no pueden tragar las tabletas.
en
la neuralgia del trigémino: inicialmente, dosis de 200 a 400 mg, hasta
alcanzar la dosis analgésica de hasta 800 mg diarios.
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categoría de riesgo c: en estudios de reproducción
realizados en ratas se ha demostrado que carbamazepina tiene efectos
adversos cuando se administra por vía oral, en dosis de 10 a 25 veces la
dosis máxima diaria para humanos que es de 1,200 mg. en humanos,
carbamazepina cruza rápidamente (entre 30 a 60 minutos) la barrera
placentaria, y el fármaco se acumula en los tejidos fetales, encontrándose
los niveles más altos en hígado y riñones que en cerebro y pulmones. no se
han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
los datos epidemiológicos sugieren que puede haber una asociación entre el
uso del medicamento durante el embarazo y ciertas malformaciones congénitas,
incluyendo espina bífida. carbamazepina solamente se debe usar durante el
embarazo, si el posible beneficio justifica el posible riesgo para el feto.
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flunitrazepam
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hipnótico (antagonista
benzodiazepínico).
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las concentraciones plasmáticas
máximas de flunitrazepam se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la ingesta
y su biodisponibilidad es de 80-90%
este fármaco se enlaza a proteínas
plasmáticas en 78-80% y se distribuye también en el fluido cerebrospinal,
placenta, en el medio fetomaternal, en una relación de 0.7 y tejidos, de los
cuales es eliminado lentamente.
su volumen de distribución es de
aproximadamente 3.3-5.5 l/kg y es ampliamente biotransformado en el hígado en
los siguientes metabolitos: 7-aminoflunitrazepam (activo),
3-hidroxiflunitrazepam y derivados desmetilados.
la mayor parte de la dosis de
flunitrazepam se elimina en la orina en forma de metabolitos. el aclaramiento
total es de 94 ml/min. en niños de 3-10 años de edad, el aclaramiento es de
aproximadamente 12 ml/min/kg; en neonatos, esto ocurre en una media de 0.15
l/h/kg y se incrementa significativamente con la edad postnatal. se ha
observado que 10% de la dosis es excretada en las heces.
la vida media de este principio activo
es de 16-35 horas, siendo más prolongada en los ancianos. en niños, ésta es
de 12 horas aproximadamente y se incrementa significativamente con el periodo
postconcepcional en neonatos e infantes.
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flunitrazepam a dosis bajas es un
ansiolítico, particularmente útil en estados fóbicos, neurosis de ansiedad o
hipocondriaca. a dosis altas es sedante y miorrelajante. flunitrazepam es una
benzodiazepina con acción ansiolítica específica a dosis recomendadas, ya que
actúa principalmente en el sistema límbico (núcleo amigdalino e hipocampo) o
centro de las emociones del snc. también tiene acción sedante, miorrelajante
y anticonvulsivante a dosis altas, ya que estimula el tálamo, hipotálamo,
corteza y tallo cerebral.
la acción de flunitrazepam es
específica, ya que se localiza exclusivamente en el snc, el sitio de acción
es en las sinapsis gabaérgicas; actúa ligándose a la molécula de ácido
gamma-aminobutírico (gaba) en la membrana postsináptica, ocasionando una
mayor apertura de los canales del ión cloro y produce una hiperpolarización
de la misma; impidiendo así una estimulación del sistema límbico disminuyendo
la ansiedad, angustia, fobias, problemas psicosomáticos, insomnio y
todos aquellos problemas emocionales.
|
comprimidos de 1 mg.
la dosis efectiva de zetraflum® oral
para el tratamiento del insomnio en los estudios clínicos ha sido de 1 a 2 mg
en la noche.
sin embargo, se reporta una eficacia
similar de ambas dosis y se sugiere que 0.5 mg es la dosis óptima diaria con
respecto al ataque y duración de la acción, calidad del sueño y un mínimo de
secuelas.
como premedicación oral para la noche
anterior a una cirugía y/o la mañana de la cirugía, la dosis efectiva del
zetraflum® es de 1 a 2 mg. cuando se usa como premedicación en la mañana de
la cirugía la dosis debe ser dada 90 minutos antes de la anestesia.
en pacientes debilitados o de edad
avanzada comenzar con dosis menores de 0.5 mg al acostarse e ir incrementando
lenta y progresivamente la posología hasta obtener el efecto deseado hasta un
máximo de 1 mg.
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reacciones
secundarias y adversas: a dosis
elevadas pueden presentarse somnolencia, resequedad de boca y reacciones
alérgicas. produce efectos depresivos adicionales en el snc cuando se
coadministra con otros medicamentos como psicotrópicos, antihistamínicos,
barbitúricos, alcohol y otras drogas que por sí mismas produzcan depresión.
este producto ocasiona somnolencia y
depresión de los reflejos osteotendinosos, inconvenientes que impiden el
manejo de vehículos o maquinaria.
precauciones
en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre
la fertilidad: hasta la fecha no
se han reportado efectos en relación con los efectos carcinogénicos,
mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.
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a dosis elevadas pueden presentarse
somnolencia, resequedad de boca y reacciones alérgicas. produce efectos depresivos
adicionales en el snc cuando se coadministra con otros medicamentos como
psicotrópicos, antihistamínicos, barbitúricos, alcohol y otras drogas que por
sí mismas produzcan depresión.
este producto ocasiona somnolencia y
depresión de los reflejos osteotendinosos, inconvenientes que impiden el
manejo de vehículos o maquinaria.
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fenobarbital
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tratamiento de epilepsia tipo crisis
parciales con generalización secundaria tónico-clónica y crisis generalizadas
tónico clónicas.
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cuando se administra por vía oral, el
fenobarbital se dispersa en el contenido gastrointestinal. es absorbido en
forma moderadamente rápida, siendo el intestino su principal sitio de
absorción. la presencia de alimento en el estómago disminuye la velocidad de absorción,
pero no su biodisponibilidad.
fenobarbital es titulable en el plasma
entre las 2-3 horas posteriores a su administración. se liga a las proteínas
plasmáticas en 40-60%. su vida media es de 100 horas, con grandes
variaciones.
la concentración del fármaco en el
líquido cefalorraquídeo es igual a la concentración de fenobarbital libre en
el plasma. atraviesa la barrera placentaria, encontrándose en la sangre fetal
en cantidades semejantes a las del plasma materno. es excretado sin cambios
en la orina (20-30%), y su velocidad de eliminación puede aumentar cuando se
alcaliniza la orina. el resto es inactivado por las enzimas microsomales
hepáticas.
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el fenobarbital posee actividad
anticonvulsiva.
el fenobarbital, al igual que otros
barbitúricos, ejerce su efecto antiepiléptico principal facilitando la
inhibición mediada por ácido g-amino-butírico (gaba). esta acción está
vinculada a la interacción alostérica del fenobarbital con los receptores
gabaa de la neurona postsináptica. de esta manera, se promueve la
activación de los receptores gabaa, incrementado la duración
promedio de apertura del canal sin afectar la frecuencia de apertura ni la
conductancia. el flujo incrementado de iones de cloro hiperpolariza la
membrana neuronal postsináptica.
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cada 5 ml de elixir contiene:
fenobarbital
20 mg
vehículo,
c.b.p. 5 ml.
dosis y vía de administración:
oral.
adultos: la dosis inicial es de
60-120 mg/kg/día, en dosis única diaria.
niños: la dosis inicial es de 3-6 mg/kg/día
dividida de preferencia en dos dosis al día.
dosis
mayores deberán ser determinadas por el médico especialista
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absolutas:
porfiria.
hipersensibilidad conocida a los
barbitúricos.
insuficiencia respiratoria grave.
uso concomitante con saquinavir e
ifosfamida (cuando el fenobarbital es administrado como profilaxis): véase en
interacciones medicamentosas y de otro género.
relativas:
– uso concomitante de alcohol,
estroprogestágenos y progestágenos utilizados como anticonceptivos: véase en
interacciones medicamentosas y de otro género.
– lactancia: véase restricciones de
uso durante el embarazo y la lactancia.
|
restricciones
de uso durante el embarazo y la lactancia:
Los estudios en animales en una sola
especie (ratón) han demostrado efectos teratogénicos (paladar hendido).
En algunos casos, hemorragia durante las
primeras 24 horas de vida del neonato.
|
BIBLIOGRAFIA:
Autor HILAL-DANDAN RANDA &BRUNTON LAURENCE
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|
Categoría FARMACOLOGIA
|
|
Editorial MCGRAW-HILL
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|
Año 2015
|
|
Edición 2da
|
Diccionario de
Especialidades farmacéuticas
Autor PLM
|
|
Categoría DICCIONARIO
|
|
Editorial PLM
|
|
Año 2018
|
|
Edición 64A
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